SETRON 3 MG/ 3 ML 1 AMPUL

ATC: A04AA02

BARKODU: 8699502752177

FİYATI: 28,84TL

ETKEN MADDE: Granisetron – granisetron

ÜRETİCİ: ZENTIVA

Radyoterapi ve kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmada, antiemetik. 1-3mg bir veya iki doz halinde, maksimum 9mg/gün. Çocuklarda 10-40mcg/Kg. Kontrendiksyon; aşırı duyarlılık.

YAN ETKİLERİ

baş ağrısı, konstipasyon, cilt reaksiyonları, karaciğer enzimlerinde geçici yükselmeler.Kısıtlamalar SGK SUT EK-4/F Ayakta tedavide sağlık kurulu/uzman hekim raporu ile verilebilecek ilaç.

Prospektüs Setron® 1 mg/ml ampul FORMÜLÜ Her ampulde (3 ml), Granisetron (granisetron hidroklorür olarak)…………………………….3 mg Sodyum klorür…………………………………………………………… 27 mg Enjeksiyonluk su……………………………………………………………..Q.S. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik Granisetron selektif 5-HT3 reseptör antagonistidir. Granisetronun 5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B/C ve 5-HT2 de dahil olmak üzere diğer Serotonin reseptörlerine, alfa1, alfa2 ve beta adrenoseptörlere, histamin (H1) dopamin (D2), benzodiyazepin, pikrotoksin ya da opiyat reseptörlerine karşı etkisi çok düşük ya da yoktur. 5-HT3 tipi serotonin reseptörleri periferik olarak vagal sinir terminallerinde, merkezi olarak ise kemoreseptör trigerzonda area postrema’da bulunmaktadır. Kemoterapi sırasında mukozal enterokromafin hücreler serotonin salgılamakta ve bunun sonucunda da 5-HT3 reseptörleri uyarılmaktadır. Böylelikle vagal uyarımla kusma indüklenmektedir.

Granisetronun 5-HT3 reseptörlerine bağlanarak serotonin uyarısını engellediği ve kusmayı önlediği gösterilmiştir. İnsanlarda yapılan çalışmaların bir çoğunda granisetronun kan basıncı, kalp hızı ve EKG üzerinde etkisinin hafif olduğu görülmüştür. Granisetronun plazma prolaktin ve aldosteron konsantrasyonları üzerinde herhangi bir etkisi saptanmamıştır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda oral granisetron uygulamasının kolonda transit süresini yavaşlattığı saptanmıştır. Farmakokinetik Kemoterapi uygulanan kanser hastalarında tek doz 40 mcg/kg granisetron uygulamasından sonra ortalama serum zirve konsantrasyonu 63.

8 ng/ml olmuştur. Bu hastalarda granisetronun serum yarılanma süresi ortalama 8.95 saat olarak saptanmıştır. Granisetronun biyotransformasyonu, N-demetilasyon ve aromatik oksidasyonu izleyen konjugasyon ile gerçekleşir. Hayvan çalışmaları granisetronun bazı metabolitlerinin 5-HT3 reseptör antagonisti etkilerinin olabileceğini düşündürmektedir.

Sağlıklı gönüllülerde 48 saat içinde granisetronun yaklaşık % 12’si idrarla değişmeksizin atılmaktadır. Kalan bölüm metabolitler halinde % 49 oranında idrarla ve % 34 oranında feçesle atılmaktadır. Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametreler genel olarak erişkinlere benzerdir. 2-16 yaş arası hastalarda yapılan çalışmalarda dağılım hacmi ve total klirensin yaşla birlikte arttığı görülmüştür. Bu hastalarda plazma zirve konsantrasyonu ve yarılanma süresi ile yaş arasında bir ilişki saptanmamıştır.

İntravenöz tek doz 40 mcg/kg uygulamasından sonra şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda granisetronun klirensinde değişiklik olmadığı görülmüştür. Neoplastik karaciğer hastalığı nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan bir farmakokinetik çalışmada granisetronun total klirensinin yaklaşık olarak yarıya düştüğü saptanmıştır. Ancak, granisetronun iyi tolerabilitesi ve bireyler arasında farmakokinetik parametrelerde önemli farklılıkların olabileceği göz önüne alındığında, karaciğer yetmezliği olası hastalarda doz ayarlaması gerekli görülmemiştir. Granisetron plazma proteinlerine % 65 oranında bağlanmaktadır.

ENDİKASYONLAR

Emetojen kanser tedavisi ve sitostatik tedavinin yol açtığı bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Setron ampul, granisetrona ya da ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.

UYARILAR

Granisetron barsak hareketlerini azaltabileceğinden, Setron uygulamasından sonra subakut intestinal obstrüksiyon belirtisi görülen hastalar izlenmelidir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Granisetron gebelikte kategori B olarak sınıflandırılmıştır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda hiçbir teratojenik etki ya da fertilite üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir. Bununla birlikte, granisetronun insanlarda gebelik döneminde kullanımına ilişkin yeterli iyi kontrollü çalışma bulunmadığından Setron gebelerde kesinlikle gerekli değilse kullanılmamalıdır.

Granisetronun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için emzirenlerde granisetron kullanımı durumunda dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda kullanım İntravenöz granisetronun 2 yaş altı pediyatrik hastalarda kullanım etkinliği ve güvenilirliği gösterilmemiştir. Yaşlılarda kullanım Granisetronun etkinliği ve güvenilirliği yaşlı hastalarda da erişkinlere benzerdir.

YAN ETKİLERİ

40 mcg/kg dozunda granisetron uygulamasınan sonra 7 günlük sürede gözlenen yan etkilerin incelendiği 1268 hastayı kapsayan bir çalışmada baş ağrısı % 14, asteni % 5, sersemlik % 4, diyare % 4 ve konstipasyon % 3 oranında saptanmıştır.

2-160 mcg/kg dozunda granisetron uygulanan 3000’den fazla hastanın değerlendirildiği çalışmaların sonucu olarak çeşitli organ sistemlerine göre aşağıdaki yan etkiler görülmüştür: Karaciğer: Karşılaştırmalı çalışmalarda hastaların % 2.8’inde AST ve % 3.3’ünde ALT düzeyinin normal değerlerin 2 kat üstüne çıktığı bildirilmiştir Kardiyovasküler sistem: % 2 oranında hipertansiyon saptanmıştır. Hipotansiyon, sinüs bradikardisi gibi Aritmi, atriyal fibrilasyon, farklı derecelerde AV blok, kontrolsüz taşikardi dahil olmak üzere ektopi ve EKG bozuklukları nadir olarak görülmüştür. Santral sinir sistemi: Ajitasyon, anksiyete, SSS stimülasyonu ve uykusuzluk hastaların% 2’sinden azında görülmüştür.

Diğer yan etkiler: Ateş % 3, tat bozuklukları % 2, cilt döküntüleri % 1 oranında görülmüştür.

Beklenmeyen bir etki gördüğünüzde doktorunuza başvurun.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Granisetron sitokrom P 450 enzim sistemini indüklemez ya da inhibe etmez. Granisetronun diğer ilaçlarla farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimini incelemeye yönelik spesifik çalışmalar bulunmamaktadır. Bununla birlikte, granisetron antiemetik tedavide sıklıkla kullanılan benzodiyazepinler, nöroleptikler ve antiülser preparatlarla birlikte güvenli bir şekilde kullanılmıştır.

Granisetron karaciğerde sitokrom P 450 sistemi tarafından metabolize edildiğinden bu sistem üzerinde inhibisyon ya da indüksiyon yapan ilaçlar granisetronun klirensini ve dolayısıyla yarılanma süresini değiştirebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Erişkinler Setron ampulün 10 mcg/kg dozunda kemoterapi başlamadan önceki 30 dakikalık zaman diliminde uygulanması önerilir. Setron ampul seyreltilmeksizin 30 saniyede İV bolus şeklinde ya da % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile toplam hacim 20-50 ml olacak şekilde seyreltilerek 5 dakikada infüzyon şeklinde uygulanabilir. Seyreltilerek oluşturulan solüsyonun uygulamadan hemen önce hazırlanması önerilir.

Bununla birlikte, % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile seyreltilerek hazırlanan solüsyon oda sıcaklığında normal ışık koşullarında 24 saat süreyle stabildir. Çocuklar 2-16 yaş arası çocuklarda 10 mcg/kg dozunda önerilir. Granisetron kullanımı 2 yaş altındaki çocuklarda araştırılmamıştır. Yaşlılar Yaşlılar için özel bir pozoloji gerekli değildir.

Erişkinlerde belirtildiği şekilde kullanılır. Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan hastalar Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda özel bir pozolojiye gerek yoktur.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Granisetronun aşırı doz durumunda spesifik bir tedavisi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. 38. 5 mg’a kadar olan aşırı doz granisetron kullanımlarında herhangi bir semptom olmadığı ya da hafif baş ağrısı görüldüğü bildirilmiştir.

SAKLAMA KOŞULLARI

300 C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Ambalajından çıkarılan ampuller doğrudan güneş ışığından korunmalıdır. Dondurmayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Her ampulde granisetron hidroklorür olarak 3 mg granisetron içeren 1 ve 5 ampulük ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Setron 1 mg film tablet: 10 tabletlik blister ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİ Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş. Büyükdere Cad.

Alikaya sok. No:7 80640 ÜRETİM YERİ Agis Industries (1983) Ltd. İsrail

RUHSAT TARİHİ

20.05.2002 Ruhsat no: 112/50 Reçete ile satılır.

Prospektüs onay tarihi: 09.07.2002