MEGASID 250 MG 50 ML GRANÜL

ATC: J01FA09

BARKODU: 8699517280856

FİYATI: 14,25TL

ETKEN MADDE: Clarithromycin – klaritromisin

ÜRETİCİ: ACTAVIS ILAC

Protein sentezi inhibitörü makrolid grubu antibiyotik. Yetişkin 2 x 250-500mg. Çocuk 2 x 7,5mg/kg. Gebelik kategorisi C. Kontrendikasyon: makrolidlere karşı aşırı duyarlılık. Şu ilaçlarla birlikte kullanımı da kontrendikedir; cisapride, pimozide, astemizole, terfenadine, ve ergotamine veya dihydroergotamine (fatal aritmi). Etkileşim; terfenadin, astemizol, teofilin, zidovudin, digoksin, oral antikoagülanlar, ergotamin, triazolam, karbamazepin, siklosporin, heksobarbital, fenitoin, varfarin, midazolam, lovastatin, dizopiramid, sisaprid, pimozid, ritonavir.

YAN ETKİLERİ

Diyare, bulantı, kusma, dispepsi, ağızda tat bozukluğu (genellikle koku alma bozukluğuyla birlikte), karın ağrısı, başağrısı, SGPT, SGOT, GGT, alkalen fosfataz, LDH, total bilirubin değerlerinde yükselme, hepatoselüler ve/ya da kolestatik hepatit, lökopeni ve protrombin zamanında uzama,kan üre düzeyinde yükselme, serum kreatininde yükselme, ürtiker – anafilaksi ve Stevens-Johnson sendromu, kaygı, uykusuzluk, kabus görme, halüsinasyon, konfüzyon ve psikoz gibi MSS ile ilgili etkiler, tedavi kesildiğinde düzelen işitme kaybı, hiipoglisemi, trombositopeni, dilde renk değişikliği, glosit, stomatit ve oral moniliyaz, dişlerde renk değişikliği, ventriküler taşikardi, ventriküler aritmi ve torsade de pointes.Kısıtlamalar Parenteral formları UH-P Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya uzman hekim raporuna bağlı olarak tüm hekimlerce, yatarak tedavide tüm hekimlerce reçete edilebilir. Prospektüs MEGASİD oral süspansiyon için granül; su ile hazırlandığında 5 ml’inde 250 mg klaritromisin ve içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Klaritromisin bir semi sentetik makrolid antibiyotiktir. Kimyasal olarak 6-0-metil eritromisindir. FARMAKODİNAMİK Mikrobiyolojisi Klaritromisin duyarlı bakterinin 50 S ribozom alt ünitelerine bağlanarak etkisini gösterir ve protein sentezini inhibe eder. Klaritromisinin in vitro olarak birçok aerop ve anaerop, gram – pozitif ve gram – negatif organizmalara karşı etkilidir. Ayrıca, Mycobacterium avium kompleks ( MAC ) organizmalarına da etkilidir. Helicobacter Pylori’ye karşı bakterisid etki gösterir. Klaritromisinin bu etkisi asit pH ‘ a nazaran, nötr pH ‘ da daha güçlüdür. Ayrıca, 14- OH klaritromisin de klinik açıdan anlamlı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Haemophilus İnfluenza’ya karşı 14-OH metaboliti klaritromisine göre 2 kat daha etkindir. Bununla beraber, Mycobacterium avium kompleks ( MAC ) izolatlarına karşı 14-OH metaboliti klaritromisine göre 4 –7 kat daha az etkindir. Klaritromisin aşağıdaki organizmaların suşlarına karşı, hem in vitro hem de klinik enfeksiyonlarda etkili olduğu tespit edilmiştir. ( Bkz.

ENDİKASYONLAR

VE KULLANIM ŞEKLİ ) Gram – pozitif aeroblar Gram –negatif aeroblar Diğer aeroblar Staphylococcus aureus Haemophilus influenzae Mycoplasma pneumoniae Streptococcus pneumoniae Moraxella catarrhalis Chlamydia pneumoniae ( TWAR ) Streptococcus pyogenes Helicobacter pylori Mycobacterium’lar Mycobacterium avium ve Mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi ( MAC ) Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum Beta – laktamaz üretiminin klaritromisin aktivitesi üzerine bir etkisi yoktur. Klaritromisinin, aşağıdaki organizmaların çoğu suşuna karşı in vitro olarak etkin olduğu gösterilmiştir. Gram – pozitif aeroblar Gram – negatif aeroblar Diğer aeroblar Listeria monocytogenes Bordetella pertussis Chlamydia trachomatis Streptococcus agalactiae Campylobacter jejuni Streptococci ( Grup C.F.G ) Legionella pneumophila Streptococcus viridans Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Gram – pozitif anaeroblar Gram – negatif anaeroblar Clostridium perfringes Bacteroides melaninogenicus Peptococcus niger Propionibacterium acnes FARMAKOKİNETİK Klaritromisin, oral yoldan uygulanmasını takiben gastrointestinal sistemden süratle emilir..Biyoyararlanımı yaklaşık olarak % 50 dir.Gıda ile birlikte uygulanması, emilimin başlamasını ve antibakteriyel etkiye sahip aktif metaboliti olan 14-OH klaritromisin oluşmasını çok az geçiktirir. Emilen toplam ilaç miktarı ise etkilenmez. Bu nedenle klaritromisin yemeklerden bağımsız olarak uygulanabilir. Serum doruk konsantrasyonlarına aç karına uygulanmayı takiben 2-3 saat içinde ulaşılır. Kararlı durum kan konsantrasyonlarına ise 2 –3 günde ulaşılır. 12 saat arayla günde iki kez 250 mg klaritromisin uygulanması sonucu eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 3 – 4 saattir.Doz artırımında bu süre bir miktar uzar. Klaritromisinin bir kısmı vücutta aktif metaboliti olan 14 –OH klaritromisine dönüşür. 12 saat arayla günde iki kez 250 mg klaritromisin uygulanması sonucu 14 –OH klaritromisinin kararlı –durum seviyeleri 0.6 mcg/mL iken, dozun 500 mg’a yükseltilmesi ile serum seviyeleri bir miktar yükselir. ( 1 mcg/mL ) ve eliminasyon yarı ömrü 5 –6 saatten 7 saate uzar. Her iki dozda da metabolitin kararlı –durum serum seviyelerine 2 ila 3 gün içinde ulaşılır. Klaritromisin yaklaşık % 20 ila % 30 ‘u değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.Klaritromisinin renal klerensi doz miktarından bağımsızdır. İdrarda bulunan Ana metabolit, her 12 saatte bir uygulanan 250 –500 mg dozun % 10-15’ini oluşturan, 14 –OH klaritromisindir. Her 12 saatte bir 7,5 mg/kg uygulanan çocuklarda kararlı durum doruk plazma konsantrasyonları klaritromisin için 3- 7 µg/mL ve 14-0H klaritromisin için 1-2 µg/mL’dir. HIV enfekte çocuklarda her 12 saatte bir uygulanan 15 mg/kg dozu sonrasında klaritromisinin kararlı durum doruk plazma konsantrasyonları 6- 15 µg/mL ‘dir. Sekresyonlu otitis media’da her 12 saatte bir uygulanan 7,5 mg/Kg klaritromisinin 5 dozu sonrasında serum ve orta kulak sıvı konsantrasyonları Orta kulak sıvısı serum Klaritromisin 2,5 µg/mL 1,7 µg/mL 14 –OH klaritromisin 1,3 µg/mL 0,8 µg/mL Klaritromisin ve metaboliti olan 14-OH klaritromisin vücut doku ve sıvılarına yüksek konsantrasyonlarda penetre olur. Hücre içi konsantrasyonlarının yüksek olması nedeniyle, birçok dokudaki konsantrasyonu serum seviyelerinin üstündedir. Klaritromisinin beyin omurilik sıvısına geçişi hakkında yeterli bilgi mevcut değildir. Klaritromisinin hepatik fonksiyonları bozuk kişilerdeki kararlı – durum konsantrasyonları, sağlıklı kişilerdekinden farklı değildir. Ancak hepatik fonksiyonları bozuk kişilerde, 14 –OH klaritromisin konsantrasyonları daha düşüktür. Klaritromisinin farmokokinetiği renal fonksiyonu bozuk kişilerde değişikliğe uğramıştır. ( Bkz

UYARILAR

ENDİKASYONLAR

MEGASİD 250 süspansiyon, belirtilen mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu, hafiften orta dereceye kadar değişen çeşitli enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Farenjit/Tonsillit: Streptococcus pyogenes ‘in etken olduğu Toplumdan Edinilmiş pnömoni:Mycoplazma pneumonia, Streptococcus pneumonia, Chlamydia pneumonia ( TWAR) Etken olduğu Akut Maksiller sinüzit:Haemophilus İnfluenzae, Moraxella catarralis Streptococcus pneumonia’nın etken olduğu Komplike olmamış deri ve deri ekleri enfeksiyonları: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes’in etken olduğu ( abse var ise drene edilmelidir. ) Dissemine Mikobakteriyel enfeksiyonlar:Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellülare’nin etken olduğu

KONTRENDİKASYONLARI

MEGASİD 250 süspansiyon; klaritromisine, eritromisine ve diğer makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir. Klaritromisin, terfenadin, pimozid ve sisaprid uygulanan hastalarda da kontrendikedir.

UYARILAR

KLARİTROMİSİNİN ŞU İLAÇLARDAN BİRİ İLE BERABER KULLANILMASI KONTRENDİKEDİR: SİSAPRİD, PİMOZİD VE TERFENADİN Makrolidler dahil olmak üzere, hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla psödomembranöz kolit oluşabilir. Psödomembranöz kolitin hafif vakaları, genellikle sadece ilacın kesilmesine yanıt verirler. Orta ve şiddetli durumlarda ise; sıvı ve elektrolit tedavisi, protein suplementasyonu ve clostridium difficile’e karşı etkili bir antibakteriyel ilaç tedavisi düşünülmelidir. Klaritromisin başlıca karaciğer ve böbrek yolu ile atılır. Hepatik bozukluğu olan normal renal fonksiyonlu hastalarda doz ayarlaması yapılmadan uygulanabilir.Ancak beraberinde hepatik bozukluğu olsun veya olmasın, şiddetli renal bozukluk varlığında, dozun azaltılması veya doz aralığının açılması uygun olacaktır. Klaritromisin ile linkomisin ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolidler ile çapraz rezistans olasılığı da düşünülmelidir. Hamilelikte Kullanımı: Klaritromisinin hamilelik kategorisi C dir.

EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

Klaritromisin anne sütü ile atılır bu nedenle emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Yaşlı hastalarda Kullanımı: Şiddetli renal bozukluğu olan hastalarda, doz azaltılmalıdır.

YAN ETKİLERİ

MEGASİD 250 süspansiyonun emniyet profili 250 mg tablet ile yetişkinlerde görülene benzerdir. – En sık görülen yan etkiler; diyare, bulantı, kusma, dispepsi ve karın ağrısı gibi gastrointestinal yan etkiler ile ağızda tad değişikliği, başağrısı ve karaciğer enzimlerindeki geçici artışlardır. Glossit, stomatit, oral moniliazis kusma huzursuzluk ve uykusuzluk çok nadir görülen yan etkileridir. – İzole, artmış serum kretainin vakaları bildirilmiş; ancak ilaçla ilişkisi açıklanamamıştır. – Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonlarından, anafilaksi ve stevens – johnson sendromu’na kadar uzanan alerjik reaksiyonlar oluşabilir. Diğer makrolidlerde olduğu gibi, klaritromisin ile seyrek olarak karaciğer enzimlerinde artış, sarılık ve sarılıksız seyreden hepatosellüler ve/veya kolestatik hepatik dahil olmak üzere hepatik disfonksiyon görülebilir.Bu hepatik disfonksiyon şiddetli olabilir ve genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren fatal sonuçlanan hepatik yetmezlik görülebilir ve bu genellikle altta yatan ciddi hastalık ve/veya kullanılan diğer ilaçlar ile ilgilidir. – Oral klaritromisin ile endişe, baş dönmesi, kulak çınlaması, uykusuzluk, kötü rüyalar, konfüzyon, halüsinasyonlar, çevreye uyumsuzluk, psikoz ve kişilik kaybına kadar uzanan geçici santral ve sinir sistemi yan etkileri rapor edilmiştir ama, sebep ve etki bağlantısı belirtilmemiştir. -Klaritromisin ile, tedavinin kesilmesiyle düzelen işitme kaybı rapor edilmiştir. Genellikle tad alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik bildirilmiştir. – QT aralığı genişlemesi olan kişilerde eritromisin, ventriküler taşikardi dahil ventriküler aritmi ve ‘’torsade de pointes ‘’ile nadiren ilişkilidir. – Klaritromisin ile tedavi olan hastalarda diş renginde bozulma görülmüştür. Renk bozukluğu profesyonel diş temizliği ile giderilmiştir. – Bazıları hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda görülmek üzere, nadir hipoglisemi vakaları bildirilmiştir. İzole trombositopeni vakaları bildirilmiştir. Laboratuar Bulgularında Değişiklikler Hepatik:Yükselmiş SGPT ( ALT ) Hematoloji:Azalmış lökosit sayısı Renal: Yüksek BUN % 4 ve yüksek serum kreatinini

Beklenmeyen bir etki gördüğünüzde doktorunuza başvurun.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

– Teofilin ve karbamazepinin klaritromisin ile birlikte uygulanması sonucunda bu ilaçların serum seviyelerinde istatistiksel olarak anlamlı derecede yükselmelere rastlanılmaktadır. Diğer makrolidlerde olduğu gibi, sitokrom P 450 sistemi ile metabolize olan ( örneğin; digoksin, varfarin, triazolam, midozolam, lovastatin,dizopiramid,fenitoin, siklosporin gibi ) ilaçlarla birlikte klaritromisin uygulanması, bu ilaçların serum seviyelerinde yükselmelere neden olur. – Klaritromisin ile birlikte sisaprid kullanan hastalarda, yükselmiş sisaprid seviyeleri bildirilmiştir. Özellikle kalp hastalarında QT aralığı genişlemesi ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade pointes dahil kardiyak aritmiler görülebilir. Klaritromisin ve pimozidi birlikte kullanan hastalarda da benzer etkiler görülmüştür. – Makrolidlerin; kalp hastalarında QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes gibi kardiyak aritmilerle ilişkili terfenadin seviyelerinde artışla sonuçlanan, terfenadin metabolizmasına etkileri bildirilmiştir. Astemizol ve diğer makrolidlerin birlikte uygulanmasıyla da benzer etkiler bildirilmiştir. -Klaritromisin ve digoksini birlikte kullanan hastalarda digoksin serum konsantrasyonları yükselebilir. – Klaritromisin oral antikoagülanlarla birlikte uygulandığında, oral antikoagülanların etkisini artırır. Bu durumda protrombin zamanı dikkatlice monitorize edilmelidir. HIV enfeksiyonlu yetişkin hastalara sürekli olarak oral klaritromisin ve zidovudinin birlikte uygulanması zidovudin kararlı – durum konsantrasyonlarında düşüşe neden olur. Çocuklarda böyle bir reaksiyon bildirilmemiştir. – 8 saatte bir 200 mg ritonavir ile 12 saatte bir 500 mg klaritromisinin birlikte uygulandıkları farmakokinetik bir çalışmada, klaritromisin metabolizması belirgin bir şekilde inhibe olmuştur. Ritonavir ile birlikte uygulandığında, klaritromisin C max’ı % 31, C min ‘ı % 182 ve AUC % 77 yükselmiştir. 14- [R]- hidroksi – klaritromisin oluşumunun komple inhibisyonu görülmüştür. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda; klaritromisinin geniş terapötik aralığından dolayı, doz azaltılmasına gerek yoktur. Bununla birlikte, böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarları; CL –CR 30- 60 mL/dak. İse klaritromisin dozu % 60 ve CL -CR KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU MEGASİD 250 süspansiyon, çocuklarda tavsiye edilen dozu 12 saatte bir olmak üzere günde 2 kez 7,5 mg/Kg ‘dır. Günlük maksimum doz 1000 mg dır. Normal tedavi süresi etken patojene ve hastalığın şiddetine bağlı olarak 7 -10 gün arasındadır. Sulandırılmış ilaç aç veya tok karına verilebilir; ayrıca sütle birlikte de verilebilir. MEGASİD 250 için DOZ TAYİNİ ŞIRINGA

DOZ TABLOSU

Vücut Ağırlığı ( Kg ) Günde 2 kez uygulanan standart şırınga dozu 3-4 kg 0,5 mL 6-7 kg 1 mL 10 kg 1,5 mL 13-14 kg 2 mL 16 -17 kg 2,5 mL 20 kg 3 mL 23-24 kg 3,5 mL 26-27 kg 4 mL 30 kg 4,5 mL 30 kg üstü 5 mL KAŞIK

DOZ TABLOSU

( 1 ölçek = 5 mL ) Vücut Ağırlığı (Kg )* Günde 2 kez uygulanan standart kaşık dozu 8 – 11 kg 1/4 ölçek 12 – 19 kg 1/2 ölçek 20 – 29 kg 3/4 ölçek 30 kg üstü 1 ölçek Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda dozaj: Kreatinin klerensi 30 mL/dakika’dan düşük olan hastalarda klaritromisin dozu yarıya indirilmelidir. Bu hastalarda tedavi süresi 14 günü aşmamalıdır. Süspansiyonun hazırlanması: Açmadan önce şişeyi iki – üç kez sallayınız. 1-Şişeye, şişe üzerindeki işaret çizgisini geçmeyeçek şekilde bir miktar kaynatılıp soğutulmuş su ilave ediniz, kuvvetlice çalkalayınız. 1- Birkaç dakika bekleyiniz. Sıvının düzeyi alçalaçaktır. İşaret çizgisine kadar tekrar su ile tamamlayınız ve bu suretle elde edilen süspansiyonu iyice homojen oluncaya kadar yeniden çalkalayınız. Her kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalayınız. İLACIN ALINMASI İlacı kaşık veya şırınga ile çocugunuza verebilirsiniz. 1- İlacı çocuğunuza kaşık ile verecekseniz doktorunuzun önerdiği şekilde kaşık tablosunu esas alınız. 2- İlacı çocuğunuza şırınga ile verecekseniz aşağıdaki talimatlara uyunuz. a-şişeyi açınız. ( Bkz. Şekil – 1 ) b-Verilen adaptör tıpayı şişenin ağzına yerleştiriniz ve iyice bastırınız. Şırıngayı şişenin ağzındaki adaptör tıpaya yerleştiriniz. ( Bkz. Şekil-2.) c-ilacı şırıngaya çekmek için şişe + şırınga birlikte olarak ters çeviriniz ve dik bir konumda tutunuz. ( Bkz. Şekil -3 ) d-Hekim tarafından belirtilen dozu şırıngaya çekiniz. ( şekil -4 ) Şırıngaya çektiğiniz ilacı çocuğun ağzına doğrudan şırınga ile veya şırıngaya çektiğiniz ilacı kaşığa aktararak verebilirsiniz. Daha sonra ilacın ağzını sıkıca kapatınız. Sulandırılan ilaç oda sıcaklığında ( 15 ° C – 30 ° C ) 14 gün kadar saklanabilir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Aşırı dozda klaritromisin uygulanması durumlarında gastrointestinal belirtiler ve alerjik reaksiyonlar ortaya çıkar. Bu durumda, ilacın gastrointestinal sistemden uzaklaştırılması ve destekleyici tedavinin uygulanması gerekmektedir.Diğer makrolidlerde olduğu gibi, klaritromisin plazma seviyeleri hemodiyaliz ve peritoneal diyalizden etkilenmez. İKAZLAR Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

SAKLAMA KOŞULLARI

15 – 30 o C arasında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak muhafaza ediniz.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

MEGASİD 500 mg Film Tablet, 500 mg klaritromisin içeren 14 film tabletlik blister ambalajlardadır. MEGASİD süspansiyon 250 mg/5 mL; 5000 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 100 mL ‘lik şişede, ilacın verilmesini sağlayacak 5 mL’lik şırınga ve kaşık ile beraber piyasaya sunulmuştur. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Preparatın ayrıca MEGASİD 500 mg FİLM TABLET İsimli formuda mevcuttur. Reçete ile satılır.

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

FAKO İLAÇLARI A.Ş S.B Onay Tarihi Levent/İSTANBUL