CONVULEX CR 300 MG 50 TABLET

ATC: N03AG01

BARKODU: 8699510030175

FİYATI: 23,56TL

ETKEN MADDE: Valproic acid – valproik asit

ÜRETİCİ: LIBA

Migren profilaksisi, bipolar bozukluk ve epilepside, antiepileptik. Yetişkinde başlangıç 600mg (idame max 2500mg). Çocukta başlangıç 10-20mg/kg/gün. Gebelik kategorisi D. Anne sütüne geçer. Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatik porfiri.

Etkileşim; psikotrop ilaçlar, alkol, fenobarbital, primidon, fenitoin, karbamazepin, lamotrijin, zidovudin, antikoagulanlar, salisilik asit, temozolomid, felbamat, meflokin, klorokin, simetidin, eritromisin, karbanepem, kolestramin.

YAN ETKİLERİ

kanama zamanı uzaması, trombositopeni, agranülositoz, lenfositoz, lökopeni, hiperamonyemi, depresyon, ataksi, vertigo, tremor, bulantı, diyare, allerjik reaksiyonlar.Kısıtlamalar Sodyum Valproat (kombinasyonları dahil) etken maddesi mevcut kullanımına ek olarak bipolar bozukluk endikasyonunda psikiyatri (erişkin veya pediatrik) ve nöroloji (erişkin veya pediatrik) uzmanları tarafından veya bu hekimlerden birinin çıkardığı ilaç kullanım raporu ile diğer hekimlerce reçetelenebilir. Prospektüs Convulex® CR 300 mg Tablet Formülü: Her tablet 300 mg sodyum valproat içermektedir. Boyar madde olarak titanyum dioksit içermektedir.

UYARI: HEPATOTOKS S TE: VALPRO K AS T VE TÜREVLER N ALAN BAZI HASTALARDA ÖLÜMLE SONUÇLANAN KARAC ĞER YETMEZL Ğ ORTAYA ÇIKMIŞTIR. K YAŞ ALTINDAK ÇOCUKLARDA, ÖZELL KLE B RDEN FAZLA ANT KONVÜLSAN ALANLARDA, KONJEN TAL METABOL K BOZUKLUKLARI OLANLARDA, ZEKA GER L Ğ LE B RL KTE AĞIR NÖBET BOZUKLUĞU OLANLARDA VE ORGAN K BEY N HASTALIĞI OLANLARDA FATAL KARAC ĞER TOKS S TES GEL ŞME R SK YÜKSEKT R. BU HASTA GRUBUNDA CONVULEX KULLANILDIĞINDA, AŞIRI D KKATLE VE TEK B R AJAN OLARAK KULLANILMALIDIR. TEDAV N N YARARLARI, R SKLERE GÖRE AĞIR BASMALIDIR. BU YAŞ GRUBUNUN ÜSTÜNDEK EP LEPT K HASTALARDAK DENEY M, FATAL HEPATOTOKS S TE SIKLIĞININ YAŞLI HASTA GRUBUNDA, G DEREK ÖNEML ÖLÇÜDE AZALDIĞINI GÖSTERMEKTED R.

BU DURUM GENELL KLE TEDAV N N LK ALTI AYI Ç NDE ORTAYA ÇIKMAKTADIR, C DD VEYA FATAL HEPATOTOKS S TE, HASTALIK HAL, ZAYIFLIK, LETARJ, YÜZDE ÖDEM, ŞTAHSIZLIK VE KUSMA G B ÖZGÜN OLMAYAN BEL RT LERLE KEND N GÖSTEREB L R. EP LEPS L HASTALARDA NÖBET KONTROLÜ KAYBI DA ORTAYA ÇIKAB L R. BU SEMPTOMLAR Ç N HASTALAR YAKINDAN ZLENMEL D R. KARAC ĞER FONKS YON TESTLER, TEDAV DEN ÖNCE VE DAHA SONRA, ÖZELL KLE TEDAV N N LK ALTI AYI ESNASINDA, SIK ARALARLA TEKRARLANMALIDIR. TERATOJEN TE VALPROAT NÖRAL TÜB DEFEKTLER G B (ÖR.

SP NA B F DA) TERATOJEN K ETK LER OLUŞTURAB L R. BUNA GÖRE ÇOCUK DOĞURMA ÇAĞINDAK KADINLARDA CONVULEX TABLETLER N KULLANIMI, YARARIN FETUSA VERECEĞ ZARAR R SK NDEN ÜSTÜN OLMASINI GEREKT RMEKTED R. ÖZELL KLE KALICI HASAR VEYA ÖLÜM R SK LE GENELL KLE L ŞK L OLMAYAN, SPONTAN ŞEK LDE GER DÖNÜŞÜMLÜ OLDUĞU DÜŞÜNÜLEN DURUMLARIN TEDAV S NDE ÖNEML D R. PANKREAT T VALPROAT ALAN HEM ÇOCUKLARDA, HEM DE ER ŞK NLERDE YAŞAMI TEHD T EDEN PANKREAT T VAKALARI B LD R LM ŞT R. BAZI VAKALAR, BAŞLANGIÇTAK SEMPTOMLARIN HIZLA ÖLÜME LERLED Ğ, HEMORAJ K PANKREAT T OLARAK TANIMLANMIŞTIR.

BU TÜR VAKALAR, KULLANIMA BAŞLANDIKTAN HEMEN SONRA B LD R LD Ğ G B, B RKAÇ YILLIK TEDAV DEN SONRA DA B LD R LM ŞT R. KARIN AĞRISI, BULANTI, KUSMA VE/VEYA ANOREKS DERHAL TIBB DEĞERLEND RME GEREKT REN PANKREAT T SEMPTOMLARI OLAB LECEĞ NDEN, HASTALAR VE BAKICILARI BU KONUDA UYARILMALIDIR. PANKREAT T TEŞH S ED LD Ğ NDE VALPROAT KES LMEL D R. ALTTA YATAN TIBB DURUMUN KL N K OLARAK END KE OLDUĞU ŞEK LDE, ALTERNAT F TEDAV S BAŞLATILMALIDIR. (UYARILAR VE ÖNLEMLER KISMINA BAKINIZ.

) Farmakolojik özellikleri: Farmakodinamik özellikler: Sodyum valproat bir antikonvülsandır. Valproatın en olası etki şekli gama amino bütirik asid (GABA) sentezi veya metabolizması üzerine etkiyerek, GABA’nın inhibitör etkisinin güçlendirilmesidir. Farmakokinetik özellikler: Sodyum valproat hemen hemen tam olarak emilmektedir. Kararlı durumda doruk plazma düzeylerine, Convulex CR alımından yaklaşık 6 saat sonra ulaşılır. Yiyeceklerle birlikte alınması emilim derecesini değiştirmez, fakat emilim hızını yavaşlatabilir.

Kararlı durum plazma düzeylerine dozaj aralıklarına bağlı olarak 5-6 gün sonra ulaşılır. Valproik asidin bildirilen etkin plazma terapötik düzeyleri 40-100 mg/L’dir. Plazma proteinlerine bağlanması, konsantrasyona bağımlıdır. Serbest ilaç yüzdesi, genellikle toplam plazma düzeyinin %6-15’idir. Yaşlılarda, kronik karaciğer hastalığı olanlarda, böbrek yetmezliği olanlarda ve diğer ilaçların varlığında (aspirin gibi) plazma proteinlerine bağlanması azalır.

Valproik asit vücutta hızla dağılır, beyin- omurilik sıvısında serum konsantrasyonlarının yaklaşık %10’u, tükürükte %1’i ve sütte yaklaşık olarak %1-10’u oranında bulunmaktadır. Plasentaya geçer. Convulex CR formülasyonları kontrollü salınım formülasyonlarıdır, valproik asidin diğer hemen salınım yapan formülasyonlarıyla karşılaştırıldığında, plazma konsantrasyonlarında daha az dalgalanma göstermektedir. Valproik asit temel olarak karaciğerde beta ve omega oksidasyonla metabolize edilir, metabolitleri çoğunlukla glukronid konjugatları şeklinde idrarla atılır. Valproik asitin idrardaki en önemli metaboliti 2-propil-3-ketopentanoik asittir.

Uygulanan dozun yaklaşık %3’ten azı değişmemiş ilaç olarak idrarla atılmaktadır. Sodyum valproatın yarı ömrü genellikle 8-20 saat aralığındadır. Genellikle çocuklarda daha kısadır. Endikasyonları: Jeneralize, parsiyel veya diğer epilepsilerin tedavisinde endikedir. Çocuk doğurma çağındaki kadınlarda, Convulex sadece ağır vakalarda veya diğer tedavilere dirençli olanlarda kullanılmalıdır.

Kontrendikasyonları: Sodyum valproata aşırıduyarlılığı olanlarda, aktif karaciğer hastalığı, kişisel veya ailesel ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh C) (özellikle ilaca bağlı), porfiri hikayesi olanlarda ve üre siklus bozukluğu olanlarda kontrendikedir. Uyarılar/Önlemler: Hepatotoksisite: Valproik asit ve türevlerini alan bazı hastalarda ölümle sonuçlanan karaciğer yetmezliği ortaya çıkmıştır. ki yaş altındaki çocuklarda, özellikle birden fazla antikonvülsan alanlarda, konjenital metabolik bozuklukları olanlarda, zeka geriliği ile birlikte ağır nöbet bozukluğu olanlarda ve organik beyin hastalığı olanlarda fatal karaciğer toksisite gelişme riski yüksektir. Bu hasta grubunda convulex kullanıldığında, aşırı dikkatle ve tek bir ajan olarak kullanılmalıdır. Tedavinin yararları, risklere göre ağır basmalıdır.

Bu yaş grubunun üstünde epileptik hastalardaki deneyim, fatal hepatotoksisite sıklığının yaşlı hastalar grubunda giderek önemli ölçüde azaldığını göstermektedir. Bu durum genellikle tedavinin ilk altı ayı içinde ortaya çıkmaktadır, ciddi veya fatal hepatotoksisite, hastalık hali, zayıflık, letarji, yüzde ödem, iştahsızlık ve kusma gibi özgül olmayan belirtilerle kendini gösterebilir. Epilepsili hastalarda nöbet kontrolü kaybı da ortaya çıkabilir. Bu semptomları olan hastalar yakından izlenmelidir. Karaciğer fonksiyon testleri, tedaviden önce ve tedaviden sonra, özellikle de tedavinin ilk altı ayı esnasında sık aralarla tekrarlanmalıdır.

Teratojenite Valproat, nöral tüb defektleri gibi (ör. Spina bifida) teratojenik etkiler oluşturabilir. Buna göre çocuk doğurma çağındaki kadınlarda Convulex tabletlerin kullanımı, yararın fetusa vereceği zarar riskinden üstün olmasını gerektirmektedir. Bu özellikle kalıcı hasar veya ölüm riski ile genellikle ilişkili olmayan spontan şekilde geri dönüşümlü olduğu düşünülen durumların tedavisinde önemlidir Pankreatit Yaşamı tehdit eden pankreatit vakaları valproat alan çocuklarda ve erişkinlerde bildirilmiştir. Vakaların bazıları başlangıçtaki semptomların hızla ölüme ilerlediği hemorajik pankreatit olarak tanımlanmıştır.

Bu tür vakalar, ilaç kulllanılmaya başlandıktan hemen sonra bildirildiği gibi, birkaç yıllık tedaviden sonra da bildirilmiştir. Karın ağrısı, bulantı, kusma ve/veya anoreksi derhal tıbbi değerlendirme gerektiren pankreatit semptomları olabileceğinden, hastalar ve bakıcıları uyarılmalıdırlar. Pankreatit teşhis edilirse, valproat kesilmelidir. Altta yatan tıbbi durumun klinik olarak endike olduğu şekilde alternatif tedavisi başlatılmalıdır. Üre siklus bozukluğu: Üre siklus bozukluğu (ÜSB), özellikle ornitin transkarbamilaz eksikliği olan hastalarda valproat tedavisinin başlatılmasını takiben, bazen fatal olabilen hiperamonyemik ensefalopati bildirilmiştir.

Valproat tedavisine başlamadan önce, üre siklus bozukluğundan şüphelenilen vakalarda plazma amonyak düzeyleri incelenmelidir. Valproat tedavisi sırasında açıklanamayan hiperamonyemik ensefalopati semptomları gelişen hastalarda, valproat tedavisi kesilmeli ve hemen gerekli tedavi girişimi başlatılmalıdır. Semptomsuz olarak plazma amonyak düzeyleri yükselebilir, bu durumda plazma amonyak düzeylerinin yakından izlenmesi gerekir. Yüksek düzeyler devam ederse valproat tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir. Diyabetik hastalar: Valproat, kısmen keton cisimcikleri şeklinde, başlıca böbrekler yoluyla atılmaktadır: bu da olası diyabetik kişilerde yapılan idrar testinde, yalancı pozitif sonuçlar verebilir.

Yaşlılarda sedasyon: Valproat hastalarının anlamlı olarak büyük bir kısmı uyku hali göstermiştir. Uyku hali gözlenen hastaların bazıları iştahsızlık ve kilo kaybı ile birliktedir. Bu hastalarda başlangıçta albümin düzeylerinin daha düşük olduğu, valproat klerensinin daha yavaş olduğu ve daha yüksek BUN değerlerine sahip oldukları görülmüştür. Bu nedenle yaşlılarda, beslenme ve sıvı alınımına daha fazla dikkat edilerek, doz artırımı çok daha yavaş yapılmalıdır. Aşırı uyku hali olan veya yiyecek ve sıvı alımı azalmış hastalarda doz azaltılması veya ilacın kesilmesi düşünülmelidir.

Trombositopeni Yükselmiş karaciğer enzimleri ve trombositopeni dozla ilişkili olabilir. Hastalardaki trombositopeninin, toplam valproat konsantrasyonunun kadınlarda 110 μg/ml’nin, erkeklerde 135 μg/ml’nin üzerinde anlamlı bir şekilde arttığı görünmektedir. Buna göre doz ayarlaması gerekebilir veya tedavi sonlandırılabilir. Gebelik ve laktasyonda kullanım: Gebelik kategorisi D: Sodyum valproat ile tedavi edilenler de dahil olmak üzere, tedavi gören veya tedavi görmemiş epilepsili anneden doğan yavrularda, doğumsal anomali insidansının arttığı (fasial dismorfi, nöral tüb hasarı ve özellikle uzuvlarda birden fazla malformasyonlar) bildirilmiştir. lk trimester esnasında valproat alan annelerin çocuklarında nöral tüb hasarı insidansı %1-2’dir.

Yüksek riskteki kadınlarda folat suplemantasyonunun, nöral tüb hasarı insidansını azalttığı gösterilmiştir. Hamilelik öncesi dozaj tekrar gözden geçirilmelidir ve bölünmüş dozlarda, etkili en düşük doz kullanılmalıdır. Çocuk doğurma çağındaki kadınlara, gebelik boyunca antiepileptik tedaviyi sürdürmenin yarar ve riskleri bildirilmelidir. Hamileler alfa-feto protein ölçümü, ultrason ve uygunsa diğer tetkiklerle dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Anne sütü ile besleme: Anne sütünde bulunan valproik asit konsantrasyonu çok düşüktür, toplam maternal plazma düzeylerinin %1’i ila %10’u arasındadır.

Valproat alan hastalar tarafından anne sütü ile beslemenin herhangi bir kontrendikasyonu görülmemektedir. Araç ve makine kullanmaya etkisi: Özellikle tedavinin başlangıcında bazı hastalarda ve diğer antikonvülsanlarla kombinasyonda kognitif fonksiyonlar bozulabilir, bu da hastanın araba kullanma veya herhangi bir makineyi işletme yeteneğini etkileyebilir. Yan Etkiler/Advers Etkiler: Hepatik: “Uyarı bölümüne bakınız” Karaciğer yetersizliğinin erken döneminde, klinik semptomlar laboratuvar araştırmalarından daha fazla yardımcıdır. Ağır veya fatal hepatotoksisite, nöbet kontrolü kaybı, keyifsizlik, zayıflık, letarji, ödem, anoreksi, kusma, karın ağrısı, sersemlik, sarılık gibi genellikle ani başlangıçlı, nonspesifik semptomlar şeklinde görülür. Bunlar ilacın hemen kesilmesi için birer göstergedir.

Hastalara, bu tür herhangi bir bulguyu doktoruna bildirmeleri söylenmelidir. Valproat tedavisi sırasında yükselmiş karaciğer enzimleri nisbeten sıktır ve genellikle geçicidir ya da dozaj azaltılmasına yanıt verir. Böyle biyokimyasal anormallik gösteren hastalar, klinik olarak tekrar değerlendirilmelidir ve protrombin zamanı gibi karaciğer fonksiyon testleri, bunlar normale dönünceye kadar izlenmelidir. Ancak, özellikle diğer bağlantılı anormalliklerle ilişkili anormal bir şekilde uzamış protrombin zamanı, tedavinin kesilmesini gerektirir. Aynı metabolik yolu kullandıkları için, birlikte kullanılan salisilat varsa kesilmelidir.

Metabolik: Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklik olmaksızın hiperamonyemi ortaya çıkabilir. Tek başına ve orta derecede bir amonyemi ortaya çıkabilir, genellikle geçicidir ve tedavinin kesilmesine neden olmaz. Ancak, klinik olarak kusma, ataksi ve bilinç bulanıklığında artma bulunabilir. Bu semptomlar görülürse Convulex CR kesilmelidir. Periferik ödem nadiren bildirilmiştir.

Anormal üre siklusundan şüphelenildiğinde (ornitin transkarbamilaz eksikliği) tedavi öncesi amonyak düzeyleri ölçülmelidir. Hiponatremi, uykunsuz ADH sekresyonu, hiperglisemi bildirilmiştir. Pankreatik: “Uyarı bölümüne bakınız” Nörolojik: Sedasyon tek başına valproat tedavisi sırasında da görülmekle birlikte, genelde kombine tedavi sırasında daha sık ortaya çıkmaktadır. Genellikle diğer antiepileptik ilacın düşürülmesiyle hafiflemektedir. Uyku hali, tremor, sersemlik, baş ağrısı, ataksi, unutkanlık, nistagmus, vertigo, emosyonel düzensizlik, anormal düşünceler, uykusuzluk, sinirlilik, depresyon, anksiyete, psikoz, saldırganlık, hiperaktivite, davranışsal bozukluk, anormal rüyalar, halüsinasyon, kişilik bozukluğu, konfüzyon, anormal yürüyüş, parestezi, hiperestezi, koordinasyonsuzluk, çift görme, konuşma bozukluğu, parkinsonizm valproat tedavisi ile bildirilmiştir.

Tek başına veya fenobarbital ile birlikte valproat tedavisi sırasında nadiren koma durumu ortaya çıkmıştır. Nadir durumlarda, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya uygun olmayan bir yüksek plazma valproat düzeyleri olmaksızın, valproat monoterapisine başlanmasından kısa süre sonra, ateş ile veya ateş olmaksızın ensefalopati gelişmiştir. lacın kesilmesini takiben tam bir iyileşmenin tanımlanmasına rağmen, özellikle üre siklus bozukluğu olan, hiperamonyemik ensefalapatili hastalarda ölümler olmuştur. Valproat tedavisi ile ilişkili geri dönüşlü serebral atrofi ve demans birkaç vakada bildirilmiştir. Gastrointestinal: Tedavi başlangıcında en fazla bildirilen yan etkiler, bulantı, kusma ve hazımsızlıktır.

Bu etkiler genellikle geçicidir, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirebilir. lacın yemeklerle veya yemeklerden sonra uygulamasıyla, bu sorunların üstesinden gelinebilir. Karın ağrısı, diyare, dispepsi, kabızlık, karında gaz oluşumu, hematemez, diş absesi bildirilmiştir. ştah ve kilo artışı nisbeten sıktır. Daha az sıklıkla iştahsızlık ve kilo kaybı da bildirilmiştir.

Kardiyovasküler: Taşikardi, çarpıntı, hipertansiyon, göğüs ağrısı.. Solunum sistemi: Nezle, solunum yolu enfeksiyonu, rinit, burun kanaması, sinüzit, farenjit, bronşit, öksürük artışı, dispne, pnömoni. Hematolojik: Valproik asid trombosit agregasyonunun ikinci basamağını engeller. Kanama zamanında geri dönüşlü uzama ve sık ortaya çıkan trombositopeni bildirilmiştir, fakat genellikle önerilen doz düzeylerinin üstündeki dozlarla ilişkilidir.

Herhangi bir gereksiz kanama komplikasyonu potansiyeli olmadığından emin olmak için, tedavi başlangıcında ve ayrıca cerrahi girişim öncesi uygun kan testleri araştırılmalıdır. Ekimoz, peteşi bildirilmiştir. Kendiliğinden berelenme veya kanama, ilacın kesilmesi için bir göstergedir. Nisbi lenfositoz, makrositoz, hipofibrinojenemi, lökopeni, eozinofili, folat eksikliği ile birlikte veya folat eksikliği olmaksızın makrositik anemi, kemik iliği supresyonu, pansitopeni, aplastik anemi ve akut intermittant porfiri. Kas-iskelet sistemi: Miyalji, eklem ağrıları, bacaklarda kramp, sırt ağrısı, kas seğirmesi, kaslarda güçsüzlük, miyasteni.

Dermatolojik: Geçici saç kaybı, deri döküntüleri, ışığa hassasiyet, yaygın kaşıntı, deri kuruluğu, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz. Endokrin: Menstürasyon düzensizlikleri, sekonder amenore, göğüslerde şişkinlik, galaktore, parotis bezi şişmesi. Nedensel ilişkisi belirlenmemiş polikistik over hastalığı, nadiren bildirilmiştir.Polikistik over sendromu için kilo artışı bir risk faktörü olarak dikkatlice izlenmelidir. Ürogenital: drar inkontinansı, vajinit, dismenore, amenore, sık idrar çıkma, idrar yolu enfeksiyonu.

Özel duyular: şitme kaybı geri dönüşlü veya geri dönüşsüz olarak nadiren bildirilmiştir ve bununla ilgili nedensel bir ilişki belirlenememiştir. Kulak ağrısı, kulak çınlaması, orta kulak iltihabı, görme bulanıklığı ve tat duyusu değişikliği bildirilmiştir. Diğer:Anafilaksi, ekstremitelerde ödem, lupus eritematosus, kemik ağrısı, bradikardi, kutanöz vaskülit ve ateş. BEKLENMEYEN B R ETK GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. laç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşmeler: Birçok diğer ilaç gibi, sodyum valproat nöroleptiklerin, monoaminoksidaz inhibitörlerinin ve diğer antidepresanların etkilerini güçlendirebilir.

Valproatın enzim indükleyici etkisi, diğer bazı antikonvülsanlarınkinden daha azdır ve oral kontraseptif ajanlarla bir sorun teşkil etmez. Antikoagülanlarla ve antikoagülan özelliği olan ürünlerle (salisilatlar ve varfarin gibi) uygulamada dikkat edilmelidir. Asetilsalisilik asit, plazma proteinlerine bağlanma yerinde valproat ile yer değiştirebilir ve daha yüksek serbest valproat düzeylerine neden olur. Valproat, varfarinin proteinlere bağlanmasını azaltabilir, fakat klinik olarak önemli etkilere yol açmayabilir. Fenitoin düzeyleri valproat tarafından etkilenebilir ve bunların plazma düzeyleri izlenmelidir; toplam düzeylerde bir başlangıç azalmasını takiben, özellikle serbest şekli artabilir.

Fenobarbital ile birlikte kullanıldığında, fenobarbital kan konsantrasyonunu yükseltebilir; mümkün olduğunda fenobarbitalin dozajı azaltılmalıdır. Valproat lamotrijin metabolizmasını inhibe edebilir ve yarılanma ömrünü uzatır; birlikte kullanıldığında lamotrijin dozu azaltılmalıdır. Diğer antikonvülsanlarla birlikte kullanıldığında dozaj ayarlaması gerekebilir. Simetidinin (fakat ranitidin değil) ve eritromisinin, valproat yarı ömrünü uzatabildiğine ve valproat klerensini azaltabileceğine ve ayrıca meflokinin valproat serum düzeylerini azaltabileceğine dair bulgular vardır. Valproat emilimi kolestiramin varlığında azalabilir.

Kullanım Şekli ve Dozu: Convulex CR tabletler oral uygulama içindir. Convulex CR, sodyum valproatın uzatılmış salınımlı bir formülasyonudur, doruk konsantrasyonlarını düşürür ve gün boyunca daha emin plazma konsantrasyonları sağlar. Convulex CR günde bir veya iki kez verilebilir. Convulex CR tabletler yarıya bölünebilir, fakat ezilmemelidir. Tabletler bir miktar sıvı ile birlikte veya yiyeceklerden sonra alınmalıdır.

Günlük dozaj ayarlamaları yaşa ve vücut ağırlığına göre değişir. Monoterapi: Erişkinlerde: Dozaj günlük 500-600 mg ile başlamalıdır, nöbet kontrolüne ulaşılıncaya kadar üç günlük aralarla dereceli olarak artırılarak devam edilir. Genellikle dozaj, vücut ağırlığına göre 20-30 mg/kg şeklinde, günde 1000 – 2000 mg aralığındadır. Bu doz aralığında yeterli nöbet kontrolüne ulaşılmadığında, doz günde 2500 mg’a kadar artırılabilir. 20 kg’ın üstü çocuklarda: Başlangıç dozajı, nöbet kontrolüne ulaşılıncaya kadar, aralıklı artışlarla 250-300 mg/gün (kilo dikkate alınmaksızın) olmalıdır; bu genellikle vücut ağırlığı başına günde 20-30 mg/kg aralığı içindedir.

Bu doz aralığında yeterli nöbet kontrolüne ulaşılmadığında, doz günde 35 mg/kg’a artırılabilir. Yaşlılarda: Valproat farmakokinetiği yaşlılarda değişmesine rağmen, bunun klinik önemi sınırlıdır ve dozaj nöbet kontrolüyle belirlenmelidir. Yeterli nöbet kontrolüne ulaşılan hastalarda, Convulex CR formülasyonlar eşdeğer günlük dozaj bazında, konvansiyonel ya da modifiye salınım formülasyon şeklindeki diğer valproik asit ve sodyum valproat içeren preparatlarla değiştirilebilir. Kombine tedavi: Halihazırda diğer antikonvülsanlarla tedavi gören hastalarda Convulex CR başlanırken, bu antikonvülsanların dozu yavaşca dereceli olarak azaltılmalıdır; daha sonra yaklaşık 2 hafta sonra hedef doza ulaşılacak şekilde Convulex CR tedavisinin başlatılması, kademeli olarak yapılmalıdır. Fenitoin, fenobarbital ve karbamazepin gibi karaciğer enzim aktivitesini artıran antikonvülsanlarla kombine olarak kullanıldığında, belli vakalarda dozu 5-10 mg/kg/gün şeklinde artırmak gerekebilir.

Enzim indüksiyonu yapan ilaç kesildiğinde, nöbet kontrolünün devamlılığı için, Convulex CR dozunun azaltılması gerekebilir. Barbitüratlarla birlikte verilmeye başlandığında ve özellikle sedasyon görüldüğünde (özellikle çocuklarda) barbitürat dozu azaltılmalıdır. Not- 40 mg/kg/gün dozundan daha büyük dozlar gereken çocuklarda, klinik kimya ve hematolojik parametreler izlenmelidir. Optimum dozaj, esas olarak nöbet kontrolü ile belirlenmelidir ve rutin plazma düzeylerinin ölçülmesi gereksizdir. Ancak, plazma düzeyi ölçümleri, nöbet kontrolünün zayıf olduğu durumlarda veya yan etkilerden şüphelenildiğinde yardımcıdır.

Doz Aşımı ve Tedavisi: Kazaen veya intihar amaçlı aşırıdoz valproat vakaları bildirilmiştir. Maksimum terapötik düzeylerin 5 ila 6 katına kadarki plazma konsantrasyonlarında bulantı, kusma ve baş dönmesinden başka herhangi bir semptoma fazla rastlanmaz. Maksimum terapötik düzeylerin 10 ila 20 katına kadar olan plazma konsantrasyonları gibi çok aşırı dozda, ağır SSS depresyonu olabilir ve solunum bozulabilir. Ancak semptomlar değişken olabilir ve çok yüksek plazma düzeylerinin varlığında nöbetler bildirilmiştir. Büyük miktarda aşırı dozu takiben ölümler ortaya çıkmıştır.

Genellikle kusturma, gastrik lavaj, solunum yardımı ve diğer destekleyici girişimlerle tedaviyi takiben tam iyileşme meydana gelmektedir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25 oC’nin altında, oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak ve kuru yerde saklayınız. Şişe sıkıca kapatılır. Kırılmış tabletler şişede saklanır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Convulex CR 300 mg Tablet, 50 tabletlik şişelerde.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri: Convulex CR 500 mg Tablet, 30 ve 50 tabletlik şişelerde. Convulex 150 mg Enterik Kapsül, 60 kapsüllük blister ambalajlarda Convulex 300 mg Enterik Kapsül, 60 kapsüllük blister ambalajlarda Convulex 500 mg Enterik Kapsül, 60 kapsüllük blister ambalajlarda Convulex 50 mg/ml Pediyatrik şurup, 100 ml’lik şişelerde Ruhsat Sahibi: Liba Laboratuarları A.Ş., Otağtepe Cad. No:5 81610 Kavacık- Anadoluhisarı/stanbul Ruhsat Tarih ve No: 03.

09. 2003 — 114/61 Üretim Yeri: Gerot Pharmazeutika GmbH, Arnethgasse 3, 1160 Viyana, Avusturya Reçete ile Satılır. Prospektüs onay tarihi: 19.06.2006