COLASTIN-L 80 MG 30 FİLM TABLET

ATC: C10AA05

BARKODU: 8699525093547

FİYATI: 33,04TL

ETKEN MADDE: atorvastatin – atorvastatin

ÜRETİCİ: DEVA HOLDING

Hiperkolesterolemi ve kardiyovasküler risk azaltılmasında, HMG-CoA redüktaz inhibitörü. Yetişkinde 10-80mg. Gebelik kategorisi X. Kontrendikasyon; karaciğer hastalıkları, gebelik, emzirme, aşırı duyarlılık. Etkileşim; siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, azol antifungalleri, niasinin, digoxin, oral kontraseptivler.

YAN ETKİLERİ

konstipasyon, gaz, dispepsi, abdominal ağrı, baş ağrısı, döküntü, artralji, miyalji.

Kısıtlamalar 4.2.28 – Lipid düşürücü ilaçların kullanım ilkeleri 4.2.28. A – Statinler (antihipertansiflerle kombinasyonları dahil) (1) Statinler, daha önce kullanmayan hastalarda, uzman hekim raporuna dayanılarak kullanılmaya başlanır; a) LDL düzeyinin 190 mg/dL’nin üstünde olduğu durumlarda, b) LDL düzeyinin 160 mg/dL’nin üstünde olduğu durumlarda; iki ek risk faktörü varsa, c) LDL düzeyinin 130 mg/dL’nin üstünde olduğu durumlarda; üç ek risk faktörü varsa, ç) LDL düzeyinin 70 mg/dL’nin üstünde olduğu durumlarda; diabetes mellitus, akut koroner sendrom, geçirilmiş Mİ, geçirilmiş inme, koroner arter hastalığı, periferik arter hastalığı, abdominal aort anevrizması veya karotid arter hastalığı olanlarda. (2) Birinci fıkranın b ve c bentleri için ek risk faktörleri aşağıda belirtilmiştir: a) Hipertansiyon, b) Ailede erken kardiyovasküler hastalık öyküsü, c) 65 yaş ve üstü hastalar. (3) Tedaviye başlamaya esas olan ilk uzman hekim raporunda, bu rapor öncesi son 6 ay içinde, birinci fıkranın a, b ve c bentleri için en az bir hafta ara ile iki defa olmak üzere, yapılmış kan lipid düzeylerinin her ikisinde de yüksek olduğunu gösteren tetkik sonuçları belirtilir. Rapor süresi boyunca tetkik sonuçları değerlendirmeye alınmaz. Raporun yenilenmesinde lipid düzeyini gösteren yeni bir tetkik sonucu istenmez.

Bu ilaçlar uzman hekim raporuna dayanılarak tüm hekimlerce reçete edilir. (4) Rosuvastatinin 20 mg ve üzeri etken madde içeren dozları, atorvastatin, simvastatin ve pravastatinin 40 mg ve üzeri etken madde içeren dozları, fluvastatinin 80mg ve üzeri etken madde içeren dozları (kombinasyonları dahil) kardiyoloji, kalp ve damar cerrahisi, endokrinoloji, geriatri uzman hekimlerince düzenlenecek uzman hekim raporuna dayanılarak bu hekimlerce reçete edilir. 4.2.28. B – Statin dışındaki lipid düşürücü ilaçlar (fenofibrat, gemfibrozil, kolestiramin) (1) Statin dışındaki lipid düşürücü ilaçlar; a) Trigliserid düzeyinin 500 mg/dL’nin üstünde olduğu durumlarda veya b) Trigliserid düzeyinin 200 mg/dL üstünde olan; diabetes mellitus, akut koroner sendrom, geçirilmiş MI, geçirilmiş inme, koroner arter hastalığı, periferik arter hastalığı, abdominal aort anevrizması veya karotid arter hastalığı olanlarda, kardiyoloji, kalp ve damar cerrahisi, endokrinoloji, iç hastalıkları, nöroloji uzman hekimlerince düzenlenecek uzman hekim raporuna dayanılarak tüm hekimlerce reçete edilir. 4.2.28.C – Ezetimib (statinlerle kombinasyonları dahil) (1) En az 6 ay boyunca statinlerle tedavi edilmiş olmasına rağmen LDL düzeyi 100 mg/dL’nin üzerinde kalan hastalarda bu durumun belgelenmesi koşuluyla ve kardiyoloji, iç hastalıkları, nöroloji ya da kalp ve damar cerrahisi uzman hekimlerinden biri tarafından düzenlenen uzman hekim raporuna istinaden tüm hekimlerce reçete edilebilir.

(2) Karaciğer enzimlerinden en az birinin (AST/SGOT ya da ALT/SGPT) normal değer aralığının üst sınırının en az 3 kat üstüne çıkması ya da Kreatin fosfokinaz düzeylerinin normal aralığının üst katının en az 2 kat üzerine çıkması durumlarında, bu nedenlerden dolayı statin kullanılamadığının belgelenmesi koşuluyla; kardiyoloji, iç hastalıkları, nöroloji ya da kalp ve damar cerrahisi uzman hekimlerinden biri tarafından düzenlenen uzman hekim raporuna istinaden tüm hekimlerce reçete edilebilir. 4.2.28.Ç – Niasin (1) Niasin; a) En az 6 ay süreyle statin aldığı halde, LDL düzeyinin 100 mg/dL’nin üstünde olduğu; diabetes mellitus, akut koroner sendrom, geçirilmiş MI, geçirilmiş inme, koroner arter hastalığı, periferik arter hastalığı, abdominal aort anevrizması veya karotid arter hastalığı olanlarda veya, b) Trigliserit düzeyinin 500 mg/dL’nin (diabetes mellitus hastalığında 200 mg/dL) üstünde olduğu durumlarda tek başına veya fibrik asit türevi ile kombine olarak, iç hastalıkları veya kardiyoloji uzman hekimleri tarafından düzenlenen uzman hekim raporuna dayanılarak tüm hekimlerce reçete edilebilir.

4.2.28.D – Raporun yenilenmesi (1) Raporlu hastalarda raporun yenilenmesi durumunda, yapılan tetkik sonucu dikkate alınmadan, daha önce alınmış ilacın teminine esas olan bir önceki raporun düzenlenme tarihi veya tedaviye başlama tarihi ve başlama değerlerinin raporda belirtilmesi yeterlidir. (2) Ancak yeni yapılan tetkikin sonucu başlama değerlerine uygunsa önceki rapora ait bilgilere gerek olmaksızın yeni rapor düzenlenir.

4.2.28.E- PCSK9 inhibitörleri (evolocumab) (1) Homozigot ailesel hiperkolesterolemi hastalarında en az 6 ay boyunca statin ve ezetimiblerle tedavi edilmiş olmasına rağmen LDL düzeyi 190 mg/dL’nin üzerinde kalan hastalarda bu durumun belgelenmesi koşuluyla ve kardiyoloji, iç hastalıkları, nöroloji ya da kalp ve damar cerrahisi uzman hekimlerinden biri tarafından düzenlenen uzman hekim raporuna istinaden tüm hekimlerce reçete edilebilir. Prospektüs Formülü: Her bir film tablet, 80 mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik Özellikleri: Farmakodinamik özellikler Atorvastatin, HMG-KoA (3-hidroksi–3-metilglutaril-koenzim A) redüktazın selektif ve kompetitif inhibitörü olan antihiperlipidemik bir ajandır. HMG-KoA redüktaz hepatik ve ekstrahepatik kolesterol biyosentezinde hız kısıtlayıcı basamak olan HMG-KoA’nın mevalonata dönüşmesi olayını katalize eder. Karaciğerdeki trigliseridler ve kolesterol, çok düşük dansiteli lipoproteinlerin (VLDL) yapısına girer ve periferik dokulara dağılmak üzere plazmaya salınırlar. Düşük dansiteli lipoprotein (LDL), VLDL’den oluşur ve primer olarak yüksek afinite gösteren LDL reseptörü üzerinden katabolize olur. Atorvastatin, homozigot ve heterozigot familyal hiperkolesterolemili, hiperkolesterolemi ve kombine dislipideminin nonfamilyal tipindeki hastalarda total kolesterol (Total-K), LDL-kolesterol (LDL-K) ve apo B seviyelerini düşürür.

Ayrıca VLDL-kolesterol (VLDL-K) ve trigliserit düzeylerini düşürür ve HDL-kolesterol (HDL-K) ve apolipoprotein A-1 seviyelerini arttırır. Atorvastatin izole hipertrigliseridemili hastalarda Total-K, LDL-K, VLDL-K, apo B, trigliserit ve non-HDL-K düzeylerini düşürür ve HDL-K’yi arttırır. Atorvastatin disbetalipoproteinemili hastalarda orta dansiteli lipoprotein (IDL) seviyesini düşürür. HMG-KoA redüktazı inhibe ederek plazma kolesterolü ve lipoprotein düzeylerini düşürür ve karaciğerdeki kolesterol sentezini azaltır ve ayrıca LDL’nin artmış alımı ve katabolizması için hücre yüzeyindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını arttırır. Atorvastatin LDL üretimini ve LDL partiküllerinin sayısını azaltır.

Atorvastatin dolaşan LDL partiküllerinin kalitesinde yararlı bir değişimin yanısıra LDL reseptör aktivitesinde de çok büyük ve devamlı bir artış sağlar. Atorvastatin çoğunlukla lipid düşürme tedavisinde yanıt vermeyen bir popülasyon olan homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalarda LDL-K’yi düşürmede etkilidir. Atorvastatin metabolitleri de farmakolojik olarak atorvastatin kadar etkilidir. Yapılan çalışmalarda atorvastatinin; Total-K’yi (% 30-% 46), LDL-K’yi (% 41-% 61), apolipoprotein B’yi (% 34-% 50) ve trigliseridleri (% 14-% 33) düşürdüğü, HDL-K ve apolipoprotein A’da artışa neden olduğu bulunmuştur. Bu neticeler, heterozigot familyal hiperkolesterolemili, familyal olmayan hiperkolesterolemili hastalarda ve insüline bağımlı olmayan diabetes mellituslu hastaları da içeren karma hiperlipidemili hastalar için de geçerlidir.

Farmakokinetik özellikler Absorpsiyon: Atorvastatin oral uygulamadan sonra hızla absorbe olur ve 1-2 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Atorvastatin dozuyla orantılı olarak absorpsiyonun derecesinde artma gözlenir. Atorvastatinin mutlak biyoyararlılığı yaklaşık % 14 ve HMG-KoA redüktaz inhibitör aktivitesinin sistemik yararlanımı ise % 30’dur. Atorvastatin tabletleri solüsyonlarla kıyaslandığında % 95 -% 99 biyoyararlılığa sahiptir. Sistemik yararlılığın düşük olması gastrointestinal mukozadaki pre-sistemik klirense ve/veya karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasına dayanır.

İlacın yiyeceklerle alımının absorpsiyon oranı ve derecesini azalttığı düşünülse de atorvastatinin yiyeceklerle veya yiyeceksiz alımında LDL-K seviyesindeki düşüş benzer çıkmıştır. Plazma atorvastatin konsantrasyonu ilaç akşam kullanıldığında sabah kullanımına göre daha düşük olur (Cmax ve AUC için yaklaşık % 30). Ancak LDL-K azalması ilacın alınma zamanına bağlı olmaksızın aynıdır. Dağılım: Atorvastatinin ortalama dağılım hacmi yaklaşık 381 L’dir. Atorvastatin plazma proteinlerine % 98 oranında bağlanır.

Metobolizma: Atorvastatin sitokrom P450 3A4 aracılığıyla orto ve parahidroksilat türevlerine ve çeşitli beta oksidasyon ürünlerine metabolize olur. İn vitro ortamda orto ve parahidroksilat metabolitlerinin HMG-KoA redüktazı inhibisyonu atorvastatin ile aynıdır. HMG-KoA redüktazı inhibe eden aktivitenin yaklaşık % 70’inden aktif metabolitler sorumludur. Atorvastatin metabolizması eritromisin tarafından inhibe edilen sitokrom P450 3A4 ile ilişkili olduğundan dolayı in vitro çalışmalar eritromisin ile atorvastatinin birlikte uygulanması sonucu atorvastatinin plazma konsantrasyonunda artma olduğunu göstermiştir. Atılım: Atorvastatin, hepatik ve/veya ekstrahepatik metabolizasyonu takiben öncelikle safradan elimine edilir.

Bununla beraber, ilacın enterohepatik siklusa uğramadığı görülmektedir. Atorvastatinin insanlardaki ortalama plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 14 saattir ancak HMG-KoA redüktaz için inhibitör aktivitenin yarı-ömrü aktif metabolitlerin etkisi nedeniyle yaklaşık 20-30 saattir. Oral uygulamayı takiben atorvastatin dozunun % 2’sinden daha az miktarı idrar yoluyla atılır. Özel Popülasyonlar Geriyatrik: Atorvastatinin sağlıklı yaşlı bireylerdeki (>65 yaş) plazma konsantrasyonları genç yetişkinlerinkinden daha yüksektir (Cmax değeri yaklaşık % 40, AUC için % 30). Ancak aynı dozda atorvastatin uygulandığında LDL-K düşürücü etkisi genç popülasyondakinden farklı değildir.

Pediyatrik: Pediyatrik popülasyona ait yeterli farmakokinetik veri mevcut değildir. Cinsiyet: Atorvastatin konsantrasyonları kadınlarda erkeklerdekinden farklıdır (kadınlarda yaklaşık olarak Cmax % 20 yüksek ve AUC % 10 düşüktür). Buna rağmen atorvastatinin LDL-K düşürücü etkisi bakımından kadınlar ve erkekler arasında klinik olarak anlamlı bir farka rastlanmamıştır. Böbrek yetmezliği: Böbrek hastalığı mevcudiyetinin atorvastatinin plazma konsantrasyonlarına veya LDL-K düzeylerini düşürmesine bir etkisi yoktur. Bu nedenle böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Hemodiyaliz: Atorvastatin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından dolayı hemodiyalizin atorvastatin klirensi üzerinde önemli bir etki göstermesi beklenemez. Karaciğer yetmezliği: Kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda atorvastatinin plazma konsantrasyonları belirgin biçimde artmıştır. Childs-Pugh A olan hastalarda Cmax ve AUC 4 kat, Childs-Pugh B olan hastalarda ise Cmax yaklaşık 16 kat AUC ise 11 kat artmıştır (Bkz. Kontrendikasyonlar). Endikasyonları: Colastin-L; diyetten ve diğer non-farmakolojik tedavilerden yeterli yanıt alınamadığı durumlarda, primer hiperkolesterolemi, homozigot ve heterozigot familyal hiperlipidemi ve karma dislipidemisi olan hastalarda yükselmiş olan Total-K, LDL-K, apo B ve trigliserit düzeylerini düşürmek ve HDL-K seviyesini yükseltmek için diyete yardımcı olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları: Atorvastatin; ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olan, aktif karaciğer hastalığı bulunan veya serum transaminaz seviyelerinde açıklanamayan yükselmeler görülen bireylerde kontrendikedir. Ayrıca hamilelikte, laktasyon döneminde ve doğurganlık çağında olup da uygun kontraseptif yöntemleri kullanmayan kadınlarda kontrendikedir. Uyarılar ve Önlemler: Karaciğer Üzerindeki Etkiler: HMG-KoA redüktaz inhibitörleri, diğer lipid düşürücü tedavilerde de görüldüğü üzere karaciğer fonksiyonlarında biyokimyasal anormalliklere neden olur. Atorvastatin kullanan hastaların % 0.7’sinin serum transaminaz seviyelerinde normal seviye üst sınırının 3 katından fazla yükselme görülmüştür.

Atorvastatine bağlı olarak karaciğer fonksiyon testlerinde görülen yükselmeler sarılık veya diğer klinik belirti veya semptomlara bağlı değildir. Doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde transaminaz seviyeleri tedavi öncesindeki seviyelerine geri döner. Karaciğer hasarını düşündüren belirti ya da semptomlar görülen hastalara karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Transaminaz seviyeleri artmış olan hastalar enzim düzeyleri normale dönene kadar takip edilmelidir. Tedaviye başlanmadan önce, tedaviyi takip eden 12 haftalık süre boyunca ve herhangi bir doz arttırılması durumunda periyodik olarak karaciğer fonksiyon testlerinin izlenmesi gerekir.

Karaciğer enzimlerindeki değişim genellikle atorvastatin kullanımının ilk 3 ayında ortaya çıkar. ALT veya AST değerlerindeki artış normal seviyenin üst sınırının 3 katına ulaştığı takdirde ya doz azaltılmasına gidilmeli ya da ilacın kullanımına son verilmelidir. Karaciğer hastalığı öyküsü olan ve ciddi miktarlarda alkol tüketimi olan hastalarda atorvastatin, çok dikkatle kullanılmalıdır. İskelet Kasına Etkileri: Atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda komplike olmayan miyalji oluştuğu bildirilmiştir (Bkz. Yan Etkiler).

Kreatin fosfokinaz (CPK) seviyelerinde belirgin artış (normal üst sınırın 10 katından fazla) olması nedeniyle kas ağrısı veya kaslarda güçsüzlük semptomlarının eşlik ettiği miyopati teşhis edilebilir. Belirgin olarak yüksek CPK seviyeleri ortaya çıkarsa ya da miyopati teşhis edilir veya bundan şüphelenilirse, atorvastatin tedavisi kesilmelidir. Miyopati riski bu sınıfa ait ilaçlarla beraber siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, niasin veya azol antifungaller kullanıldığında artar. Miyopatiyi düşündüren belirti ya da semptomları gelişen hastaların CPK düzeyleri ölçülmelidir. CPK’daki anlamlı artışların sürmesi halinde doz azaltılması ya da atorvastatinin kesilmesi önerilir.

Bu gruptaki diğer ilaçlarla, miyoglobinüriye sekonder olarak Akut Böbrek Yetmezliği ile birlikte rabdomiyoliz bildirilmiştir. Akut miyopatiyi düşündüren ciddi durumdaki hastalarda veya rabdomiyolize sekonder olarak böbrek yetmezliği oluşma eğilimi arttıracak predispozan bir faktörü (akut ciddi enfeksiyon, hipotansiyon, önemli cerrahi müdahele, travma, ciddi metabolik, endokrin ve elektrolit bozuklukları ve kontrol edilemeyen krizler) olan hastalarda atorvastatin tedavisi geçici olarak veya tamamen kesilmelidir. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı: GEBELİK KATEGORİSİ X’dir. Atorvastatin hamile kadınlar üzerinde kesinlikle güvenilir değildir. HMG-KoA redüktaz inhibitörleri gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar uygun kontraseptif yöntemler kullanmalıdır. Eğer ilaç kullanılırken hamile kalınırsa ilaç bırakılmalı ve hastalar ilacın fetüs üzerindeki zararlı etkileri konusunda uyarılmalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Atorvastatinin araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir veri mevcut değildir. Yan Etkiler/Advers Etkiler: Atorvastatin genellikle iyi tolere edilir. Advers reaksiyonlar çoğunlukla hafif ve geçici niteliktedir.

En sık rastlanan advers etkiler; konstipasyon, flatulans, dispepsi ve abdominal ağrıdır. Hastaların % 2’sinden azında aşağıdaki advers etkiler görülmüştür: Vücutta: Yüzde ödem, ateş, boyunda sertlik, malasi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, yaygın ödem. Sindirim sistemi: Gastroenterit, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler, kolit, kusma, Gastrit, ağız kuruluğu, rektal kanama, özofajit, eruktasyon, glossit, ağız ülserleri, anoreksi, iştah artışı, stomatit, safra kesesi ağrısı, dudak iltihabı, duodenal ülser, yutma güçlüğü, enterit, melena, diş eti kanaması, Mide ülseri, tenezmus, ülseratif stomatit, hepatit, pankreatit, kolestatik sarılık. Solunum sistemi: Pnömoni, dispne, astma, burun kanaması, Bronşit, rinit. Sinir sistemi: Parestezi, uyuklama hali, unutkanlık, anormal rüyalar, libidoda azalma, duygusal değişiklik, koordinasyon bozukluğu, periferal nöropati, tortikollis, yüz felci, hiperkinezi, Depresyon, hipestezi, hipertoni.

İskelet-Kas sistemi: Bacak krampları, bursit, tenosinovit, miyasteni, tendon kontraktürü, miyosit. Deri: Pruritis, kontakt dermatit, alopesi, ciltte kuruluk, terleme, akne, ürtiker, egzema, sebore, deri ülserleri. Ürogenital sistem: Sık idrara çıkma, Sistit, hematüri, impotens, ağrılı idrar yapma, böbrek taşlı oluşumu, noktüri, epididimit, fibrokistik meme, vajinal kanama, albuminüri, memelerde büyüme, metroraji, nefrit, üriner inkontinans, üriner retansiyon, idrara sıkışma hissi, anormal ejakülasyon, uterus kanaması. Özel duyular: Ambliyopi, kulak çınlaması, Göz kuruluğu, refraksiyon bozukluğu, göz hemoraji, sağırlık, Glokom, parozmi, tat alamama, tat almada değişiklik. Kardiyovasküler sistem: Palpitasyon, vasodilatasyon, senkop, Migren, postural hipotansiyon, şebit, Aritmi, anjina pektoris, hipertansiyon.

Metabolik ve Beslenme Bozuklukları: Hiperglisemi, kreatin fosfataz artışı, gut, kilo alımı, hipoglisemi. Kan ve Lenfatik sistem: Ekimoz, Anemi, lenfadenopati, trombositopeni, peteşi. HMG-KoA redüktaz inhibitörleri kolesterol sentezi ile ilişkilidir ve teorik olarak adrenal ve/veya gonadal steroid üretimini bozabilir. Klinik çalışmalar atorvastatinin bazal plazma kortizol konsantrasyonunu düşürmediğini veya adrenal rezervlerini bozmadığını göstermiştir. HMG-KoA redüktaz inhibitörleri; ketokonazol, spironolakton ve simetidin gibi endojen steroid hormonların düzeylerini veya aktivitelerini düşüren ilaçlarla birlikte kullanılacağı durumlarda gerekli önlemler alınmalıdır.

Beklenmeyen bir etki görüldüğünde doktorunuza başvurunuz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler: Tedavi esnasında atorvastatin ile beraber siklosporin, fibrik asit türevleri, niasin (nikotinik asit), eritromisin ve azol antifungalleri gibi ilaçların birlikte uygulanması miyopati riskini arttırmaktadır. Antasit: Atorvastatin ile beraber oral antiasit süspansiyonun kullanılması atorvastatinin plazma konsantrasyonunu yaklaşık % 35 azaltmıştır. Bununla birlikte LDL-K düşüşünde bir değişiklik olmamıştır. Antipirin: Atorvastatinin antipirin farmakokinetiği üzerine bir etkisi yoktur.

Kolestipol: Kolestipol ve atorvastatin birlikte uygulandığında atorvastatinin plazma konsantrasyonları yaklaşık % 25 düşer. Bu nedenle atorvastatin ve kolestipolün birlikte uygulandıklarında görülen LDL-K düşüşü, ilaçların herbirinin tek başına verildiğinde görülenden daha fazla olmuştur. Simetidin: Atorvastatin ile simetidinin birlikte uygulanmasının atorvastatinin plazma konsantrasyonuna ve LDL-K düşürücü özelliği üzerinde bir etkisi yoktur. Digoksin: Atorvastatin ve digoksinin multipl dozlarının birlikte uygulanması ile digoksinin kararlı hal plazma konsantrasyonları yaklaşık % 20 artmıştır. Digoksin kullanan hastalar dikkatlice izlenmelidir.

Eritromisin: Sitokrom P450 3A4 inhibitörü olan eritromisin ile atorvastatinin birlikte uygulanması sağlıklı gönüllülerde atorvastatinin plazma konsantrasyonlarını yaklaşık % 40 arttırır. Azitromisin: Günde tek doz 10 mg Atorvastatin ile günde tek doz 500 mg Azitromisinin beraber uygulanması sonucunda atorvastatinin plazma konsantrasyonları değişmemiştir. Oral Kontraseptifler: Atorvastatin ile bir oral kontraseptifin birlikte kullanılması, noretindron ve etinil östradiolün AUC değerlerinde yaklaşık % 20 – % 30 artışa neden olur. Bu artış nedeniyle atorvastatin kullanan bayanların oral kontraseptif dozu seçilirken dikkatli olunmalıdır. Varfarin: Kronik varfarin tedavisi gören hastalarda atorvastatin kullanımını protrombin zamanında klinik olarak anlamlı bir etki göstermemiştir.

Amlodipin: Atorvastatin 80 mg ve Amlodipin 10 mg beraber uygulanması, kararlı hal durumunda Amlodipinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir. Bununla beraber atorvastatinin Cmaks değerinde bir değişiklik olmamış ancak EAA değerinde artış görülmüştür. Sitokrom P450 inhibitörleri: Atorvastatin ile sitokrom P450 3A4’ün bilinen inhibitörlerinin (azol antifungalleri siprofloksazin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, izoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, proteaz inhibitörleri, quinidin, verapamil) birlikte kullanılması, Atorvastatinin plazma konsantrasyonlarında artış ile sonuçlanmıştır. Greyfurt suyu Atorvastatinin serum düzeylerini arttırabildiğinden ilaç ile birlikte günde 1 litreden fazla tüketilmemelidir. St.John’s Wort (Sarı kantaron ekstresi) Atorvastatin düzeylerinde azalmaya sebep olabilir.

Kullanım Şekli ve Dozu: Colastin-L ® 80 mg Film Tablet; Hasta Colastin-L’ye başlatılmadan önce standart bir kolesterol düşürücü diyete tâbi tutulmalı ve Colastin-L ile tedavi süresince bu diyete devam edilmelidir. Hiperkolesterolemi (Heterozigot familyal ve nonfamilyal) ve Karma (Mikst) Hiperlipidemi: Tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa 10 mg’dır. Dozaj aralığı günlük 10-80 mg’dır. Maksimum doz günde bir defa 80 mg’dır. Atorvastatin tek doz halinde günün herhangi bir saatinde yemekle beraber veya ayrı olarak alınabilir.

Dozlar, ilaç kullanmadan önceki LDL-K seviyelerine, tedavide hedeflenen amaca ve hastanın tedaviye verdiği cevaba göre kişisel olarak ayarlanmalıdır. Lipid düzeyleri 2-4 haftada bir gözden geçirilmeli ve dozaj ayarlaması buna göre yapılmalıdır. Tedavi amaçlarına ulaşmak için aşağıdaki tedavi kılavuzu kullanılabilir: Lipid Düzenlenmesi için NCEP Kılavuzu Risk Kategorisi LDL hedefleri (mg/dl) Yaşam tarzını değiştirmeyi gerektirecek LDL seviyeleri(mg/dl) İlaç tedavisini gerektirebilecek LDL seviyeleri (mg/dl) KKH veya KKH risk durumundakiler (10 yıllık risk >%20)/= 100 >/= 130 (100-129: opsiyonel olarak ilaç)* 2’den fazla risk faktörleri (10 yıllık risk/= 130 10 yıllık risk %10-20: >/=130 10 yıllık risk/=160 0-1 Risk Faktörü/= 160 >/= 190 (160-189: opsiyonel LDL düşürücü ilaçlar) KKH = Koroner Kalp Hastalığı, PVH = Periferik Vasküler Hastalık * Terapötik yaşam biçimini değiştirmekle de düşürülemeyen ( ilaç kullanımını önermektedir. LDL-K düzeyleri için hedeflere ulaşıldığında dahi trigliserit düzeyleri hala >/=200 mg/dl ise HDL-K seviyesini yükseltmek ikinci hedef olmalıdır. Homozigot Familyal Hiperkolesterolemi: Homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalarda atorvastatinin günlük dozu 10-80 mg arasındadır.

Atorvastatin, diğer lipid düşürücü ilaçların tedavide yetersiz kaldığı durumlarda bu ilaçlara adjuvan olarak kullanılabilir. Yetişkinler: Homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalardaki sınırlı kullanımlı bir çalışmada, hastaların, çoğu 80 mg’lık atorvastatine LDL’de % 15’den daha büyük bir azalmayla (% 18 – % 45) cevap vermiştir. Çocuklar: Bu hasta grubunda 20 mg’ın üzerindeki dozlarda yapılmış bir çalışma yoktur. Geriyatrik Kullanım: >70 yaş olan yetişkinlerde günde 80 mg’a kadar olan dozlarla yeterli tedavi deneyimi elde edilmiştir. Önerilen dozları kullanan yaşlı hastalarda etkinlik ve emniyet genel popülasyonda görülene benzerdir.

Böbrek Yetmezliği olan Hastalarda Dozaj: Böbrek hastalığının mevcudiyeti, atorvastatinin plazma konsantrasyonunu ve lipid düşürücü tesirini etkilemez. Bu nedenle doz ayarlamasına gerek duyulmaz. Kombine Tedavi: Atorvastatin aditif bir etki gözlenebilmesi için safra asidine bağlanan reçinelerle birlikte kullanılabilir. Genellikle HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile fibratların bir arada kullanılmasından kaçınılmalıdır. Doz Aşımı ve Tedavisi: Atorvastatinin doz aşımı için spesifik bir tedavi bulunmamaktadır.

Herhangi bir doz aşımı durumunda hasta semptomatik olarak tedavi edilmeli ve gerekli destekleyici tedbirler alınmalıdır. İlaç plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından dolayı hemodiyalizin atorvastatin klerensini anlamlı olarak arttırması beklenmez.

SAKLAMA KOŞULLARI

25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Her film tablette 80 mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum içeren, 6 tabletlik 5 blister ambalajda. Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekiller: Colastin-L 10 mg 30 Film Tablet.

Colastin-L 20 mg 30 Film Tablet. Colastin-L 40 mg 30 Film Tablet. Çocukların Ulaşamayacakları ve Göremeyecekleri Yerlerde ve Ambalajında Saklayınız. Reçete ile Satılır. UYARI: Bu bilgiler sağlık profesyonelleri için hazırlanmış prospektüs özetidir.

İlaç kullanılmadan önce prospektüs mutlaka okunmalıdır.